Der Wirkstoff Chlorhexidin gilt immer noch als DAS Mittel der Wahl, wenn es um antibakterielle Inhaltsstoffe in Mund- und Zahnpflegemitteln geht.

Das kationische Molekül lagert sich bevorzugt an die negativ geladenen Teile (Anionen) sowohl von Bakterien als auch von Zahnoberflächen (Pellikel) an und unterbindet so bereits die Bildung der dentalen Plaque.

Die Hauptwirkweise ist aber die Hemmung des Bakterienstoffwechsels (bakteriostatische Wirkung), was bis zur völligen Zerstörung der Bakterienzellen (bakterizide Wirkung) führen kann.

Diese Anlagerung der kationischen Moleküle begründet die Substantivität von CHX in der Mundhöhle über die reine Spülzeit hinaus. Während viele andere antibakterielle Wirkstoffe nach der Anwendung relativ schnell wieder ausgeschieden (ausgespuckt oder verschluckt) oder inaktiviert werden, zeigt Chlorhexidin eine kontinuierliche antibakterielle Wirkung über einen Zeitraum von mehr als zwölf Stunden. Bedingt durch diese lange Verweildauer in der Mundhöhle werden auch Bakterien, die das orale Gewebe und den Speichel rasch wieder besiedeln, abgetötet oder in ihrer Wirkung gehemmt.

Chlorhexidin hat ein breites antimikrobielles Spektrum und es wirkt auf Bakterien (gram+ und gram-), Hefen, Dermatophyten, Schimmelpilze und lipophile Viren. Chlorhexidin wird aufgrund seiner hohen Effektivität auch als Antiseptikum bezeichnet. Bakterizide Eigenschaften können auch schon durch niedrige Konzentrationen bewirkt werden (prinzipiell durch wenige Moleküle), natürlich ist aber die Wahrscheinlichkeit bei hohen Konzentrationen höher.